Mikroküreler içlerindeki etken maddenin moleküler düzeyde ya da
makroskopik partiküller halinde disperse edildiği, birkaç μm’den mm boyutlarına kadar değişen çap dağılımına sahip, katı, küresel, partiküller şeklindeki kontrollü salınımı sağlayan ilaç taşıyıcı sistemlerdir. Burada “Kontrollü salım” deyimi;
1-Etken maddenin salınım hızının
2-Etken maddenin vücuttaki biyolojik dağılımının kontrol edilmesini ifade
etmektedir. Dolayısıyla mikroküreler,
Hem oral hem prenteral yolla sürekli etki elde edilmesi,
İ.m., i.p., s.c., perkütan, intra-artiküler, oftalmik veya nazal yolla bölgesel kontrollü etken madde salımı,
Kan dolaşımına enjeksiyonla etken maddenin etki yerine hedeflendirilmesi,
için kullanılabilmektedir. Böylece etken maddenin dozunun düşürülmesi ve yan etkilerinin azaltılması amaçlanmaktadır.. mikrokürelerin etki yerine hedeflendirilmesi iki farklı yolla sağlanabilmektedir. Birincisi, ilaç taşıyıcı sistemin yapısı ve bileşiminden bağımsız olarak i.v. enjeksiyondan sonra vücuttaki doğal dağılımı ile oluşan pasif hedeflemedir. Bu şekilde hedeflemede mikroküreler retiküloendotelyal sistem(RES) tarafından tutulurlar. Büyük partiküller (>7μm) akciğerlerde tutulurken orta çaptaki partiküller(>100 nm, <7μm) karaciğer ve dalağa yönlenirler. İkinci yol ise, belirli hücre ve reseptörlere özgü monoklonal antikorların mikroküre yüzeyine bağlanması ile sağlanan aktif hedeflemedir. Bu, çok spesifik bir yaklaşımdır. Mikroküre yüzeyine takılan, spesifik tanıma özelliğine sahip biyomoleküller ile vücudun istenilen bölgesine hatta spesifik hücrelere hedefleme yapmak mümkündür.

Bunların dışında mikroküreleri manyetik partiküller ile yüklemek de dolaşım 
sistemine verdikten sonra vücut dışından yönlendirerek istenilen bölgeye hedeflemeyi mümkün kılmaktadır.
Bu sistemlerin bilimsel araştırmalarda çoğunlukla uygulandıkları alanlar 
şunlardır:
Kanser kemoterapisi
Kardiyovasküler uygulamalar
İnsülin ve diğer peptid/protein salım sistemleri
Kontraseptif uygulama(özellikle hormon salımı)
Enfeksiyonların tedavisi
Antiviral ajanlar
Antibiyotikler
Antifungal ajanlar
Antiparaziter ajanlar
Bağışıklık kazandırma